中文名 | BIX 01294 |
英文名 | BIX 01294 Trihydrochloride |
别名 | BIX-01294 三盐酸盐 化合物BIX 01294 TRIHYDROCHLORIDE |
英文别名 | BIX 01294 BIX 01204 BIX01294 hydrochloride BIX01294 3hydrochloride Trihydrochloride Hydrate BIX 01294 Trihydrochloride BIX 01294 Trihydrochloride Hydrate N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-6,7-dimethoxy-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)quinazolin-4-amine 2-(Hexahydro-4-Methyl-1H-1,4-Diazepin-1-yl)-6,7-Dimethoxy-[1-(Phenylmethyl)-4-Piperidynyl]-4-Quinazolinamine Trihydrochloride BIX01294 hydrochloride |
CAS | 1392399-03-9 |
化学式 | C28H41Cl3N6O2 |
分子量 | 600.02314 |
溶解度 | H2O: >20 mg/mL |
存储条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | white |
体外研究 | BIX01294是选择性的G9a组蛋白甲基转移酶抑制剂,在实验浓度范围内不影响SUV39H1(H320R)和PRMT1。BIX-01294特异性抑制G9a (H3K9me2),并在较小程度上抑制密切相关的GLP酶(主要是H3K9me3),作用于G9a 和GLP,IC50分别为1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294抑制G9a,与SAM按非竞争性的方式。BIX-01294 (4.1μM) 作用于野生型ES细胞,小鼠胚胎成纤维细胞和HeLa细胞,而非缺乏G9a的干细胞,降低H3K9me2水平。BIX-01294是抑制有价值的染色体H3K9me2瞬态调制的抑制剂。BIX-01294在一些G9a靶向基因上,包括Bim1 和Serac1,降低H3K9me2。BIX01294可使HIV-1病毒从潜伏感染的细胞,如ACH-2和 OM10.1中重新表达。 BIX01294是选择性的G9a组蛋白甲基转移酶抑制剂,在实验浓度范围内不影响SUV39H1(H320R)和PRMT1。BIX-01294特异性抑制G9a (H3K9me2),并在较小程度上抑制密切相关的GLP酶(主要是H3K9me3),作用于G9a 和GLP,IC50分别为1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294抑制G9a,与SAM按非竞争性的方式。BIX-01294 (4.1μM) 作用于野生型ES细胞,小鼠胚胎成纤维细胞和HeLa细胞,而非缺乏G9a的干细胞,降低H3K9me2水平。BIX-01294是抑制有价值的染色体H3K9me2瞬态调制的抑制剂。BIX-01294在一些G9a靶向基因上,包括Bim1 和Serac1,降低H3K9me2。BIX01294可使HIV-1病毒从潜伏感染的细胞,如ACH-2和 OM10.1中重新表达。 |
WGK Germany | 3 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 1.667 ml | 8.333 ml | 16.666 ml |
5 mM | 0.333 ml | 1.667 ml | 3.333 ml |
10 mM | 0.167 ml | 0.833 ml | 1.667 ml |
5 mM | 0.033 ml | 0.167 ml | 0.333 ml |
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